Excipientes

Los excipientes son sin duda cruciales para la administración de fármacos ante diversas condiciones. Generalmente un excipiente no tiene propiedades medicinales, ya que su propósito es agilizar la fabricación de los productos farmacológicos, y en última instancia, facilitar la absorción fisiológica del medicamento.

Estos complementos pueden ayudar en la lubricidad, fluidez, desintegración, sabor, e incluso pueden conferir alguna forma de función antimicrobiana; cabe agregar que la selección del excipiente apropiado para respaldar el diseño de una formulación farmacéutica es un paso importante en el proceso de fabricación del medicamento. Veamos un poco más de cerca a estas sustancias que en DVA México ponemos a su alcance.

excipientes

Como se mencionó, los excipientes son sustancias aditivas utilizadas en la formulación de tabletas para mejorar el volumen, la desintegración, la velocidad de disolución y la biodisponibilidad del fármaco. Para corroborar las interacciones que pueda haber entre fármacos y excipientes, se realizan estudios utilizando el espectro infrarrojo para conocer la estabilidad de ambos ingredientes.  También pueden definirse de forma más breve, como sustancias inertes que se usan como diluyentes o vehículos para un medicamento.

En la industria farmacéutica es un término general que incluye varios subgrupos que comprenden diluyentes o rellenos, aglutinantes o adhesivos, desintegrantes, lubricantes, deslizantes, saborizantes, colorantes y edulcorantes; todos estos deben cumplir ciertos criterios, entre los cuales destacan los siguientes:

  • Fisiológicamente inertes.
  • Aceptables para los organismos reguladores.
  • Fisiológicamente y químicamente estables.
  • Libres de bacterias.
  • No deben interferir con la biodisponibilidad del fármaco.
  • Disponibles comercialmente en forma y pureza proporcional a las normas farmacéuticas.
  • Bajo costo, accesible.
  • Cumplir con las normas y regulaciones en vigencia.

Para asegurarse de que no haya interferencias con el excipiente en la utilización del medicamento, el formulador debe evaluar de manera cuidadosa y crítica las combinaciones del medicamento con cada excipiente contemplado y debe cumplir con las normas y regulaciones existentes. La selección de interacciones fármaco-excipiente y excipiente-excipiente se lleva a cabo en estudios de pre formulación de modo que se obtengan resultados óptimos, seguros y de la mejor calidad.

Veamos a continuación una lista de excipientes, de los que encontrarán en el catálogo de DVA México:


  • Diluyentes

Son rellenos que se usan para compensar el volumen de la tableta, entre los que destacan lactosa, lactosa pulverizada, celulosa microcristalina (Avicel 101 y 102), Pvpk30 (Pearlitol SD200 y 25C), sorbitol, fosfato de calcio dibásico deshidratado, sulfato de calcio deshidratado, entre otros.

  • Aglutinantes

Se utilizan como agentes de unión en tabletas, asimismo, proporcionan resistencia cohesiva a los materiales en polvo. Los aglutinantes se agregan en forma seca y húmeda para formar gránulos; algunos ejemplos son: gelatina, glucosa, lactosa, derivados de celulosa-metilcelulosa, etilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, almidón, polivinilpirrolidona (povidona), alginato de sodio, carboximetilcelulosa, acacia, etcétera.

  • Lubricantes

Se utilizan para reducir la fricción entre la pared de la matriz y la tableta, evitando la adhesión de la tableta a los troqueles y punzones. Ayuda en la fácil expulsión de tabletas de la cavidad del dado. Algunos ejemplos son: ácido esteárico insoluble, estearato de magnesio, estearato de calcio, talco, parafina; soluble-lauril sulfato de sodio, benzoato de sodio, etcétera.

  • Glidantes

Ayudan a que los gránulos fluyan libremente de la tolva a la cavidad de la matriz, asimismo, minimizan la fricción entre partículas. Ejemplos son: dióxido de silicio coloidal (Aerosil), almidón de maíz, talco, etcétera.

  • Antiadherentes

Se agregan para evitar la adhesión del material de la tableta a los punzones y matrices, por ejemplo el talco.

  • Superdesintegrantes

Cuando entran en contacto con el agua en la cavidad oral se descomponen en pequeñas partículas. Algunos ejemplos son: croscarmelosa sódica, Crospovidona (Polyplasdone), glicolato sódico de almidón, entre otros.

Ahora bien, elegir uno o varios excipientes para una formulación de medicamentos es un paso importante en el desarrollo de medicamentos. Un excipiente cuidadosamente elegido puede reducir los costos de fabricación al ser multifuncional, o puede mejorar la experiencia del paciente al ofrecer propiedades de enmascaramiento del sabor; asimismo, debe adaptarse mejor a la forma de dosificación deseada del fármaco, demostrar excelentes propiedades organolépticas, cumplir con las regulaciones farmacopeicas, ser fácil de obtener y que trabaje de manera eficaz.

El excipiente correcto tendrá las propiedades farmacocinéticas ideales para su aplicación farmacéutica prevista; también funcionará bien con su equipo existente o se ajustará a un plan de fabricación. Los factores decisivos pueden incluir el uso previsto del compuesto, la cantidad de compuesto necesario (gramos a tonelaje) o las condiciones ambientales que podrían afectar a un excipiente. Otras consideraciones incluyen toxicidad potencial, origen de los productos químicos, entre otros factores especiales.

Como puede observarse, se trata de complementos de importancia crucial para la industria farmacéutica y para los servicios de salud poblacional, por lo que es importante que existan firmas dedicadas a su fabricación y distribución como DVA México.

Hablemos un poco más sobre nuestros servicios para que se animen a contactarnos y preguntar por cada excipiente que ponemos a su alcance. En DVA somos una empresa con amplia experiencia, así como una firma comprometida con los clientes, por lo que no sólo nos dedicamos a la distribución de suministros y materias primas para diversas industrias, sino también nos encargamos de optimizar constantemente nuestros procesos y las soluciones que ponemos al alcance de los interesados. De esta manera tanto nosotros como nuestros clientes obtenemos beneficios mutuos, lo cual nos ha permitido ganar la confianza y fidelidad de muchas industrias del rubro químico, agroquímico, alimentario y cosmético. Tal ha sido nuestro esfuerzo que hoy en día tenemos presencia global, con oficinas en 14 sedes repartidas en el mundo, así como relaciones de comercio en más de 70 países.

Contamos con diversas divisiones, entre las que destaca la farmacéutica, en la que encontrarán productos como principios activos, recubrimientos Easycoat, y claro está, excipientes. De estos últimos contamos con las siguientes categorías: aglutinantes, diluyentes y solubilizantes. Para conocer con detalle cuáles son los complementos específicos que son comprendidos bajo tales categorías, los invitamos a revisar nuestro sitio web. Si lo prefieren pueden contactarnos en alguna de nuestras sedes en Guadalajara, México y Monterrey o a través de este sitio web, les garantizamos atención plena, así como productos de la más alta calidad. ¡Los esperamos!